2017 版概要新增：SGLT-2 抑制剂应用 4 要点

硫-共约海上运输抗原-2 抑制剂（SGLT-2i）一种新改进型的口服降糖药剂，最主要达格列净、建平列净和坎格列净等，其中会达格列净和建平列净之从前在中会国上市。

而在 2017 版《中会国 2 改进型白血病保健范本》中会，SGLT-2i 之从前被纳入降糖外科疗程药剂。那么，对于 SGLT-2i，医学医生如何药尽其用？可用时有哪些提醒事项？

重在推动尿糖消化系统

表征状态下，每日外周PSI近 160～180 g ，随后在内侧心包差不多只不过被重吸收回血液循环。重吸收由甲状腺中会的两类游离协调完毕。

游离一类是座落肾心包内皮管腔凝胶的内源性继发性主动海上运输的 SGLT-1 与 SGLT-2，另一类是座落肾心包内皮基侧凝胶的内源性易化扩散海上运输抗原（GLUT），最主要 GLUT1 与 GLUT2。其中会 90% 的重吸收由座落内侧肾心包 S1 段的 SGLT-2 完毕，余下的 10% 由座落 S3 段的 SGLT-1 完毕。

SGLT-2i 的类似时常为配基通过与竞争性建构海上运输抗原，有效抑制甲状腺近曲心包 SGLT-2 的活性，减缓肾心包内皮对的重吸收，提高尿中会的消化系统，从而达到降较失调的目的。

可用才会

关于 SGLT-2i 的可用才会，不能受制于三点。

1. SGLT-2i 适可用 2 改进型白血病，单用或PET均会。

2017 版《中会国 2 改进型白血病保健范本》自荐，在贫困方式也施压基础上，二甲双萘单药外科疗程不达标时，即都可PET SGLT-2i。后续外科疗程中会可与其他任何一种降糖药剂PET（三幅 1）。

三幅 1 2017 版《中会国 2 改进型白血病保健范本》降糖外科疗程切线

2018 澳大利亚白血病时常为理学会（ADA）范本建议，二甲双萘不能施用时，都可最主要 SGLT-2i 在内的其它口服降糖药，比如说，此时单用 SGLT-2i 不会问题。

2. 重组血管壁粥样硬化性冠心病疾病（ACVDS）者的必要用

ADA 范本建议对于重组血管壁粥样硬化性冠心病疾病（ACVDS）者，除了慎重考虑贫困方式也及二甲双萘外科疗程，在年中的外科疗程中会必要该慎重考虑PET能减缓主要所致冠心病疾病（CVD）重大事件以及冠心病生还的药剂，比如 SGLT-2i 建平列净（结论高度 A 级）。

EMPA-REG OUTCOME 数据分析显示，建平列净的外科疗程与全因生还、冠心病生还、冠心病病衰、心力衰竭、预后减少和终末期肾病愈演愈烈的危险性减少方面，上会建平列净对重组冠心病疾病的白血病病患者兼具冠心病及甲状腺保护功用。

澳大利亚 FDA 已许可建平列净降较低 2 改进型白血病重组 CVD 病患者冠心病生还危险性的适必要症。

执委会也许可了建平列净在简要中会标明兼具操控血压与降较低冠心病生还危险性的双重效用。坎格列净也有冠心病及甲状腺保护功用，但方面适必要证不予批。

3. SGLT-2i 还兼具抑制硫离子重吸收、轻度利尿功用，以及减重功用，所以对于重组心血管、心血管的 2 改进型白血病病患者也是一剂解热。

用法乳制品

以国际上上市的达格列净和建平列净为例，谈谈用法乳制品。

均必要从小血糖起始口服，共约有 5 mg 和 10 mg，根据血压操控的只需求和究竟施用可更改至最大血糖 10 mg 和 25 mg，每日一次口服（通时常深夜），餐从前或餐后均会注射。

还要提醒，开始 SGLT-2i 外科疗程之从前只需分析报告肝预后情况。

•在轻中会度肝特性不电子式无只需更改血糖，在重度肝特性不全的 2 改进型白血病病患者中会信息极小，不建议可用。

•SGLT-2i 的咖啡因依赖一定高度的估算外周PSI率（eGFR）。根据预后决定究竟可用达格列净和建平列净（请注意 1）。外科疗程过程中会每年大概检测 1 次检测预后，特性逐渐减少并趋向与中会度预后不电子式，只必需每年检测 2～4 次预后，以便更改。

•学龄从前青少年及孕妇和哺乳期妇女中会无可用 SGLT-2i 的信息，暂不自荐此类这群人可用。

请注意1 达格列净和建平列净在预后不电子式的可用

SGLT-2I

eGFR

mL•min-1•1.73m-2

血糖

达格列净

≥ 60

不更改血糖

30-60

不自荐

＜30

禁用

建平列净

≥ 45

不更改血糖

＜45

禁用

请注意 1 达格列净和建平列净在预后不电子式的可用

所致反必要，必要对衷

对于 SGLT-2i，哪些所致反必要只必需关注？必要对有不会步骤？

1. 脊柱受精卵道感染者

脊柱受精卵道角化的电导率导致愈演愈烈细菌和霉菌感染者的机会提高。在男同性恋多中会为念珠菌病、外阴炎等，以外愈演愈烈在施用的初始 4 个月初内；在男性中会多为念珠菌性炎和包皮炎，时常愈演愈烈于外科疗程后 1 年内。有感染者疾阿兹海默的病患者感染者率减少时。

适时：施用从前询问阿兹海默，半年内间歇愈演愈烈脊柱受精卵感染者的病患者不自荐可用。外科疗程过程中会相比较是外科疗程第一个月初只必需关注若无脊柱和受精卵道感染者有可能，如愈演愈烈感染者，只需抗感染者外科疗程，同时取消 SGLT-2i，感染者痊愈后继续可用。叮嘱病患者提醒必要有外卫生保健，适量取水，保持水泡通畅。

2. 较失调

SGLT-2i 意味著与本品或磺脲类药剂PET时，较失调愈演愈烈危险性提高。

适时：与本品或磺脲类药剂协同可用时，提醒更改本品或磺脲类药剂的血糖。

3. 白血病躁郁症酸中会毒（DKA）

非时常少见。

大多数 SGLT-2i 方面的 DKA 发生率愈演愈烈于本品缺乏的白血病病患者中会，比如 SGLT-2i 抗病毒中会的 1 改进型白血病病患者以及病程较长的 2 改进型白血病等。

诱因多为疗程、过分群众运动、缺血性、很较低糖类摄取等必要激重大事件、有些病患者PET本品的病患者本品适量过快。

以外 SGLT-2i 方面的 DKA 病因不典改进型。SGLT-2i 降较低的消化系统持续性，所以外科疗程之后正时常人或所致减少时的血压不能排除 DKA。

澳大利亚医学肾脏牙医协会（AACE）/澳大利亚际上分泌学院（ACE）在其论调书面声明中会，将这种正时常人或所致减少时的血压（＜13.9 mmol/L）时的 DKA 称作「很较低期望血压高度的 DKA」，往往不易被病人。

适时：为减缓 DKA 危险性，建议在择期疗程、剧烈耐心活动从前 24 h 废止 SGLT-2i。必要能避免废止本品或过分适量，对于紧急疗程或大的必要激状态只需赶紧废止 SGLT-2i，可用 SGLT-2i 之后能避免氯化钾大麻摄取和很较低碳水化合/生酮饮茶（如高抗原质、较低糖类饮茶）。

SGLT-2i 外科疗程之后如病患者出现和 DKA 方面的病因，如咳嗽、恶心呕吐、尾段、头晕等，只必需慎重考虑若无 DKA，并检测血酮体和血管壁血化学物质，以明确病人。病人为 DKA 的病患者必要赶紧废止 SGLT-2i，；未处理。

4. 较低血使乳制品/较失调

由于 SGLT-2i 提高硫盐从尿中会的消化系统，以及尿糖消化系统增大，尿量也会业已提高，业已而来的是使乳制品减缓，最主要较低血使乳制品和较失调，但愈演愈烈率较低。相比较是预后不全病患者、老年病患者、收缩压偏较低者或刚刚注射髓袢利尿剂的病患者。

适时：施用从前，分析报告病患者血使乳制品状态。血使乳制品减缓者必要在血使乳制品得到显然后开始外科疗程，外科疗程后检测病因和体征。

5. 较低密度脂抗原炎（LDL-C）减少时

组态未知。动时常为数据分析发现 SGLT-2i 调高 LDL 抗原请注意达，减缓 LDL-C 代谢。

适时：根据只必需检测血脂，必要时协同调脂外科疗程。

此外，在抗病毒和药剂上市后还报告了其它所致重大事件，如急性肾损伤危险性、骨折（坎格列净）、截肢危险性（坎格列净，FDA 之从前给予黑框警示）等，虽然药剂与所致重大事件究竟假定因果关系仍待数据分析，但医学上还是仍要提醒。

作者：徐乃佳（加护）

请提醒

1. American Diabetes Association. Standards of medical care in diabetes—2018. Diabetes Care. 2018, 41(suppl 1):S1-S159.

2. Yehuda Handelsma,Robert R. Henr,Zachary T. Bloomgarden,et al.AMERICAN ASSOCIATION OF CLINICAL ENDOCRINOLOGISTS AND AMERICAN COLLEGE OF ENDOCRINOLOGYPOSITION STATEMENT ON THE ASSOCIATION OF SGLT-2 INHIBITORS AND DIABETIC KETOACIDOSIS.Endocr Pract.2016,22（6）:1-10.

3. 纪立农，陈立新，陈晓蕙，等. 硫-共约海上运输抗原 2（SGLT-2）抑制剂医学合理必要用中会国专家建议. 中会国白血病杂志.2016,24（１０）:865-870.

4. 王靖宇，时常宝成.SGLT-2 抑制剂可用 2 改进型白血病病患者的中会国结论. 制剂评价.2015,12（5）:36-41.

5. François Briand,Eric Mayoux,Emmanuel Brousseau,et al.Empaglifozin, via Switching Metabolism Toward Lipid Utilization,Moderately Increases LDL Cholesterol Levels Through Reduced LDL Catabolism.Diabetes.2016,65:2032–2038.

6. 建平列净、达格列净药剂简要.

主编： 董玥廷